烯酮亚胺（ketenimine）是一类重要的高活性有机反应中间体，可用于构建多种含氮化合物，在药物合成和功能分子开发等领域具有重要价值。然而，由于反应性高、寿命短，烯酮亚胺通常难以分离和储存，往往只能“现生成、现使用”，其生成与后续反应条件高度耦合，限制了其在复杂分子合成中的应用。

针对这一难题，西安交通大学化学学院李静团队提出“先兼容、后激活”（compatibility before activation）的反应设计策略：将烯酮亚胺的高反应性预先“存储”在稳定、可分离的 α-硝基氮杂环丙烷（α-nitroaziridine）前体中，待反应体系准备完成后，再通过温和条件按需释放烯酮亚胺。

研究团队由此将原本必须“现做现用”的短寿命烯酮亚胺转化为可规模化制备、常规分离纯化并在室温下稳定保存两个月以上的前体。加入温和碱后，前体即可快速释放烯酮亚胺，并用于药物相关分子、生物标记、荧光探针及多肽等复杂体系的连接与修饰。该工作实现了高活性中间体从“即时生成”向“预先存储、按需释放”的转变，为短寿命活性物种的可控利用提供了新的化学策略。

近日，相关研究成果以“稳定α-硝基氮杂环丙烷赋能烯酮亚胺化学”（Stable α-Nitroaziridines Enable Ketenimine Chemistry）为题发表于《德国应用化学》（Angewandte Chemie International Edition）。西安交通大学化学学院博士生张恬月为论文第一作者，李静、李洋副教授为论文通讯作者。该研究得到西安交通大学及国家自然科学基金（项目号：22471206）的支持。西安交通大学分析测试中心白璐工程师承担高分辨质谱测试工作，冯超工程师承担离子色谱测试工作。

文章链接：http://doi.org/10.1002/anie.7400940

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